如同古代封建王朝的设置，中药方剂的配伍也讲究着“君臣佐使”的遣药原则。药物按照其在方中的作用，比类封建国家体制中君臣佐使的等级设置，来体现药物的主次地位与从属关系。

“君臣佐使”的概念最早由《黄帝内经》中所提出来的，《素问•至真要大论》中言“主病谓之君，佐君谓之臣，应臣谓之使”。到了明代，何柏斋在《医学管见》中对君臣佐使的具体职能作了进一步阐明：“大抵药之治病，各有所主。主治者，君也；辅治者，臣也；与君相反而相助者，佐也；引经及引治病之药至于病所者，使也。”

君药

君药是针对主病或主证的主要方面起主要治疗作用的药物。它解决的是疾病的主要矛盾或矛盾的主要方面。君药通常具有药力较强，药味少，用量相对较大的特点。

臣药

臣药是辅助君药以加强其治疗作用的药物。相对于君药药力较小，药味稍多，多与君药有特定的增效配伍关系。在复杂病症的治疗上，臣药还对兼病或兼证起到主要的治疗作用。

佐药

佐药含义有三。

佐药一般药味数较多，用量较小。

使药

使药含义有二。

使药通常味数少，用量较小。

君药是方剂的核心部分，臣、佐、使药则是围绕君药，在增效、制毒及全面兼顾病情等不同层次上的配伍部分。但是，并不是所有的方剂都是君、臣、佐、使四个部分具备，如某些方剂中只有君、臣药而无佐、使药，或只有君、佐药而无臣、使药，但君药不可或缺，毕竟“国不可一日无君”。同一种药物在方中可以同时兼有其他部分的作用，如某味药既是君药，同时又可兼有使药的职能；同一味臣药或佐药，也可同兼佐药或使药的职能。总之，方剂中君、臣、佐、使是否齐备，是由病情复杂程度和治疗的需要所决定的。